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科研人员提出脂肪族分子骨架编辑策略

2026/05/11

科研人员提出脂肪族分子骨架编辑策略

文章导读
面对药物研发中结构单一的困境,你是否还在依赖步骤繁复的传统合成?大多数人认为脂肪族骨架因缺乏活化位点而无法精准编辑,但这恰恰是阻碍新药发现的最大误区。中科院最新突破颠覆了这一认知:通过高价碘调控,竟能将简单的饱和伯胺直接转化为 15 种以上复杂含氮骨架。这项发表在《科学》上的成果,不仅实现了原子级重排,更用一锅法完成了天然产物的位点可控修饰。当同行还在为获取类似物耗时数月,这套策略如何把原本不可能的“死胡同”变成新药筛选的捷径?
— 内容由好学术AI分析文章内容生成,仅供参考。

含氮杂环化合物在药物研发领域具有重要地位,其结构多样性与化学空间丰富度影响药物发现成功率。药物研发过程中,需通过结构—活性关系研究优化先导化合物,这一过程依赖于快速获取大量结构新颖、立体化学复杂的分子类似物。传统从头合成方法步骤繁复,难以适配现代药物研发的高效需求。

骨架编辑技术可对分子核心结构实现原子级精准重排与替换,为分子骨架跃迁提供高效路径。该技术正推动发散性骨架编辑范式快速发展,使单一底物可实现多类核心结构改造,契合系统性构效关系研究需求。当前,针对普遍存在但活化位点缺失的脂肪族骨架开展多样性编辑,仍是合成化学领域的重要难题。

近日,中国科学院上海有机化学研究所研发出发散性、连续性的脂肪族分子骨架编辑策略。该策略通过调控高价碘的反应活性,以饱和伯胺的温和氧化为起始步骤,生成亚胺物种,同步实现氮原子内化与环结构扩张。反应体系中原位生成的甲氧基负离子,可高效捕获极不稳定腈鎓离子,形成关键亚胺醚中间体。这一中间体作为通用合成平台,可被多种亲核试剂快速捕获,将饱和伯胺精准转化为15种以上高价值含氮骨架。该方法具备优异的官能团兼容性和广泛的底物适用性,实现了较高的区域选择性和非对映特异性。团队进一步采用一锅法连续编辑策略,实现了复杂天然产物的分子骨架修饰,完成位点可控的碳—氮原子置换及环收缩反应。

该研究填补了非活化脂肪胺骨架编辑领域的关键空白,为构建结构与立体化学复杂性的含氮分子库提供了高效途径。同时,这一成果为基础合成化学领域提供了全新的方法学,有望赋能新药研发进程,加速生物活性复杂氮杂环分子的筛选优化,为药物研发提供技术支撑。

相关研究成果发表在《科学》(Science)上。研究工作得到国家自然科学基金委员会和中国科学院的支持。


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