当前位置:首页 >> 学术资讯 >> 科研信息

我国学者在放射性药物领域取得进展

2025/06/01

我国学者在放射性药物领域取得进展

图 靶向共价放射性药物工作原理及其优势

  在国家自然科学基金项目(批准号:22225603)等资助下,北京大学、昌平实验室刘志博团队基于现代共价药物分子工程发展了一类新型药物形式,即靶向共价放射性药物(Covalent Targeted Radioligand, CTR),突破了传统放射性药物“快清除”与“长滞留”不可兼得的难题。最新研究成果以“共价靶向放射配体增强放射性核素治疗(Covalent Targeted Radioligands Potentiate Radionuclide Therapy)”为题,于2024年5月22日在线发表于《自然》(Nature),论文链接为:https://www.nature.com/articles/s41586-024-07461-6。

  CTR是一个三功能配体,通过在适宜位置和取向上安装基于二代“点击化学”硫(Ⅵ)-氟交换反应(SuFEx)的“潜弹头”(latent warhead),当CTR到达肿瘤时,先非共价地结合靶标,后通过邻近效应加速不可逆的共价连接,将肿瘤清除率降至最低,而其他未结合靶标的自由CTR则被快速排出体外。这一技术已从分子、细胞、小鼠及患者层面验证了有效性,突破了成纤维细胞活化蛋白(FAP,为泛癌种靶点)靶向放射性药物因肿瘤摄取、滞留不足导致疗效不佳的瓶颈(如图)。在一项初步的肿瘤成像临床研究中,这一策略比其他方法(包括传统FAPI-PET/CT)识别出了更多的甲状腺髓样癌病灶,并通过手术和病理研究确认了这些病灶为真阳性。研究还分别采用β-(Lu-177)和α-放射性核素(Ac-225)标记CTR-FAPI(及FAPI-mFS),在后续治疗中几乎完全抑制了小鼠的FAP高表达皮下肿瘤生长。在另一种靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的SuFEx工程化放射配体也显示出更强的治疗效果。

  肿瘤成像临床研究表明CTR-FAPI有潜力成为下一代更高灵敏度的FAPI-PET探针。由于可连接SuFEx弹头的蛋白质较为广泛,这一策略或可用于靶向其他靶点的放射性药物,并为调控其他低分子量偶联类药物的药代动力学提供了新途径。


版权声明:
文章来源国家自然科学基金委员会,分享只为学术交流,如涉及侵权问题请联系我们,我们将及时修改或删除。

相关学术资讯
近期会议

2026年智慧教育与数据挖掘国际学术会议(SEDM 2026)(2026-06-27)

2026仪器仪表、先进材料与智能制造国际会议(ICIAMIM 2026)(2026-07-02)

2026年第五届机器学习、云计算与智能挖掘国际会议(2026-07-10)

2026年IEEE第三届先进机器人, 自动化工程与机器学习国际会议(ARAEML 2026)(2026-07-24)

第六届互联网技术与教育信息化国际学术会议 (ITEI 2026)(2026-07-24)

第五届航空航天工程与系统国际研讨会(ISAES 2026)(2026-07-24)

第十届教育、管理与社会科学国际学术会议 (ISEMSS 2026)(2026-07-24)

第六届电气工程与机电一体化技术国际学术会议(ICEEMT 2026)(2026-07-24)

第五届能源与电力系统国际学术会议 (ICEEPS 2026)(2026-07-24)

第九届声学、振动、噪声控制国际研讨会(CAVNC 2026)(2026-08-07)

2026智能电网、电气与人工智能国际学术会议(ICSGEAI 2026)(2026-7-2)

2026年环境工程与新能源技术国际会议(ICNTEE 2026)(2026-7-25)

2026年计算机视觉应用与信息学国际会议(ICCVAI 2026)(2026-7-21)

第三届数字经济,区块链与人工智能国际学术会议(DEBAI 2026)(2026-7-3)

2026计算机科学、物联网与建模国际会议(ICCSITM 2026)(2026-7-12)

2026年第八届电力与能源技术国际会议 (ICPET 2026)(2026-7-28)

2026年生态系统,生物学与信息技术国际会议(ICEBIT 2026)(2026-7-11)

2026年通信、计算机科学与电子信息工程国际会议(ICSE 2026)(2026-8-13)

2026年岩土工程、地质勘探与能源技术国际学术会议(GEGEET 2026)(2026-7-16)

2026年环境科学与测量国际会议(ICESM 2026)(2026-8-7)

小贴士:学术会议云是学术会议查询检索的第三方门户网站。它是会议组织发布会议信息、众多学术爱好者参加会议、找会议的双向交流平台。它可提供国内外学术会议信息预报、分类检索、在线报名、论文征集、资料发布以及了解学术资讯,查找会服机构等服务,支持PC、微信、APP,三媒联动。
综合推荐区